他汀类药物临床主要用途
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随着人们生活习惯和饮食习惯的改变，很多朋友的血脂都出现了异常。主要表现为甘油三酯和胆固醇升高，血脂异常是动脉粥样硬化性心脑血管疾病的重要危险因素。因此，有效地控制血脂异常，防治动脉粥样硬化是减少心脑血管危险事件发生的重要措施。其中，很大一部分朋友因为胆固醇升高而服用他汀类药物。
他汀类药物是羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂，此类药物通过竞争性抑制内源性胆固醇合成限速酶还原酶，阻断细胞内羟甲戊酸代谢途径，使细胞内胆固醇合成减少，从而使血清胆固醇水平降低。从临床上开始应用到如今，历经了三代，总共7种，下面我们逐个来学习一下：
第一代他汀类药物有三种，分别为辛伐他汀、洛伐他汀和普伐他汀。
辛伐他汀：为脂溶性他汀类药物。代谢的时间比较短，半衰期仅有三个小时，所以需要睡前口服。洛伐他汀：为脂溶性他汀类药物，半衰期的时间也比较短，约为三小时。由于它与食物结合后吸收比较好，所以建议晚饭后半小时内服用。普伐他汀：是第1代他汀类药物中唯一一种水溶性的他汀类药物。降脂效果与其他一代他汀相似，饭后服用效果更好。但对肾脏功能影响较大，如有肾功能障碍，尽量不要服用普伐他汀。由于普代他汀不会进入脑脊液屏障，所以不影响神经系统功能;对肝脏功能影响较其他的他汀类药物要少;对血糖的影响较小，适合于糖尿病患者服用;引起肌肉疼痛的几率较其他他汀类药物小。
第二代他汀类药物只有一种：氟伐他汀。
氟伐他汀：是第一种全化学合成的他汀类药物。半衰期是两小时左右，与一代他汀相似。晚餐时服用或睡前服用，效果没有差异。氟伐他汀对肾功能影响小，是肾功能异常患者的首选降脂药物;对肝功能的影响较大，有肝功能异常或长期大量饮酒的患者，需谨慎选择此类药物;肌肉毒性小，服用其他他汀药物出现肌肉毒性的，可尝试服用氟伐他汀。
第三代他汀药物有三种：阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀。
第三代他汀药物的特点都是长效药物，服药要求没有那么高。阿托伐他汀：长效降脂药物，半衰期可达15小时。而且降脂效果明显大于前两代药物。由于其半衰期时间比较长，所以服用时间选择比较自如，不需要一定在睡前口服;肾功能异常的患者可以选择此类药物，肝功能异常的患者要慎用此类药物。瑞舒伐他汀：是第三代他汀药物中唯一一种水溶性药物。由于瑞舒伐他汀是水溶性药物，不会通过血脑屏障，对神经功能影响较小;主要经过肾脏代谢，对肾功能要求较高，有肾功能异常者慎服此药;对肝功能影响较小，肝功能异常者可以选择服用此类药物。匹伐他汀：是第三代他汀类药物半衰期最小的药物，半衰期为11个小时，所以匹伐他汀仍需要晚餐时口服。匹伐他汀的最大特点就是对血糖影响几乎没有，所以适合于糖尿病风险较高的人群服用。
对于血脂代谢紊乱，首先要采用饮食控制、调节生活方式、避免和纠正其他心血管危险因子等措施;若通过非药物干预后血脂水平仍未达到正常水平，应尽早采用调血脂药。但也要注意每个人有其基因特点：某个药对甲有效、副作用小，但对乙可能无效，甚至导致过敏或其他毒副作用。要牢记“是药三分毒”的道理。
阿托伐他汀类药物的副作用
一项新的研究发现，给 心脏病 患者施以高剂量的他汀类药物，并不能够降低他们的心脏问题风险，那么他汀类药物的副作用你知道吗?下面是我为你整理的他汀类药物的副作用的相关内容，希望对你有用!
他汀类药物的副作用
1、他汀类药上市以来，全世界仅有600万人用过它;而拜斯亭作为他汀类药之一，因毒副作用过大导致30多个美国人失去生命， 从2002年进入中国药品市场以来，就已售出140多万粒。有多家外国药厂的他汀类药在中国医药市场上出售。
2、国外媒体纷纷报道他汀类药在降脂的同时，也带来了肝功下降、肌肉疼痛等毒副作用。而这一问题在德国拜耳公司宣布拜斯亭撤出市场之前，并没有引起国人的重视。人们关注的仅仅是他汀类药对人有利的一面。为了众多药品使用者的安全，药理学教授王振纲和心 内科 教授陈端霞联名撰文，再次提醒有少数患者使用他汀类药后因毒副作用而出现了临床症状。
3、国内外有关他汀类药毒副作用的病例，关于澳大利亚国家药物不良反应中心列举了两代、3个他汀类药，第一代为用培养法生产的辛伐他汀，第二代为用人工合成法生产的阿托伐他汀和西立伐他汀，两代药物之间由于结构有差异，临床效果和毒副作用也有一些区别。3个药物的剂量及引起CK变化的病人总数：西立伐他汀为19人，阿托伐他汀为20人，辛伐他汀30人。可以看出，西立伐他汀应用剂量虽小，但也能导致CK值严重升高，而用量较大的阿托伐他汀和辛伐他汀，导致CK值升高的程度更是惊人的。
4、西立伐他汀的剂量虽小，但引起肌痛发生率(6%)远远大于阿托伐他汀(0.2%)及辛伐他汀(1.1%)，而且西立伐他汀与贝特类调脂药合用，毒性大大增加(肌痛发生率17%)。在美国，已有30余名患者服用西立伐他汀钠(拜斯亭)后引起死亡，为此德国拜耳公司宣布：暂停销售所有剂量(0.3毫克至0.8毫克)的“拜斯亭”制剂。国家药品监督管理局已发出紧急 通知 ，禁止使用该药。另外国内已有患者服用辛伐他汀后，发生肌肉剧烈疼痛，中途停药。
他汀类药物的功能分类
1、他汀类药物还可抑制肝脏合成载脂蛋白B-100，从而减少富含甘油三酯AV、脂蛋白的合成和分泌。他汀类药物分为天然化合物(如洛伐他丁、辛伐他汀、普伐他汀、美伐他汀)和完全人工合成化合物(如氟伐他汀、阿托伐他汀、西立伐他汀、罗伐他汀、pitavastatin)是最为经典和有效的降脂药物，广泛应用于高脂血症的治疗。
2、他汀类药物除具有调节 血脂 作用外，在急性冠状动脉综合征患者中早期应用能够抑制血管内皮的炎症反应，稳定粥样斑块，改善血管内皮功能。延缓动脉粥样硬化(AS)程度、抗炎、保护 神经 和抗血栓等作用。
3、辛伐他汀(Simvastatin)是洛伐他汀(Lovastatin)的甲基化衍化物。美伐他汀(Mevastatin，又称康百汀，Compactin)药效弱而不良反应多未用于临床。主要用于制备它的羟基化衍化物普伐他汀(Pravastatin)。
他丁类 药物副作用 避免方法
1、常见的副作用:失眠,头痛, 腹泻 , 便秘 等。
2、较为严重的副作用:他汀类药物会引起相关肌病,造成非特异性肌肉或者关节痛。长期服用会造成横纹肌肉溶解。有少例患者会出现肝脏损伤、肾衰甚至严重的导致死亡。
3、如何避免他汀类药物的副作用:医生在开药时应该询问病人过敏史及 疾病 史,低密度脂蛋白LDL低于4.5mmol/L患者,不必冒险服用他汀类药物。
4、医生应随时掌握病人服药期间的不良反应,比如是否会引起肌肉疼痛,以及肌张力是否改变。同时也要注意患者的磷酸肌酸激酶(CK)及其同功酶的变化。
5、患者不要擅自轻易的提高他汀类药物的剂量。
6、高龄患者,体型虚弱瘦小这类患者极易有他汀类药物的副作用,应当谨慎使用。
7、慢性 肾功能 不全,尤其是 糖尿病 引起的肾功能不全者应当禁用。
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