小柴胡汤配方中，柴胡味苦，微寒，性凉，能够合里解表疏肝解郁，升阳散热；黄芩味苦，性寒，能够清热燥湿，养阴止血，安胎；半夏味辛，性温，能够健脾和胃，散逆止呕；党参和甘草能够补气和中。科学研究者采用动物实验验证了了小柴胡汤的药理作用：小柴胡汤具有诱导干扰素的作用，对四氯化碳，D半乳糖胺等导致的肝损伤具有保护作用，能够降低血清谷丙转氨酶活性，促进肝细胞再生；能够低密度脂蛋白；对实验性炎症有明显的抑制作用；对胶原诱发血小板聚集的抑制作用；对X射线造成的放射性伤寒具有保护作用，而且能够减少或者放置癌症化疗物引起的毒副作用，提高化疗药物的疗效。小柴胡汤具有保肝，解热，抗癌作用，同时对脾细胞的有丝分裂具有促进作用，对强的松龙产生的免疫抑制具有拮抗作用；热邪在半表半里时，可以用生姜和大枣的辛甘之性以和营卫，小柴胡汤具有和解少阳，疏肝利胆，通达表里的作用。
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